Доксициклин

Доксициклин

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ

ЛИСТОК-ВКЛАДЫШ
по применению лекарственного средства
(информация для пациентов)

Доксициклин

Международное непатентованное название: doxycycline
Описание: лиофилизированная пористая масса светло-желтого цвета. Легко растворим в воде, в растворе глюкозы с концентрацией 50г/л, растворе натрия хлорида с концентрацией 9г/л.
Состав: каждый флакон содержит активного вещества: доксициклина, в виде доксициклина гиклата - 100 мг, вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат.
Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 мг.
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальное средство для системного применения. Тетрациклины. Доксициклин.
Код АТХ: J01AA02.
Показания для применения.
Для снижения развития резистентных бактерий и поддержания эффективности Доксициклина, как и других антибактериальных препаратов, Доксициклин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует использовать только для лечения или профилактики инфекции, которые вызваны восприимчивыми микроорганизмами. Доксициклин используется при инфекциях, вызванных следующими микроорганизмами:
Риккетсии (пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, тифозная группа, лихорадка Ку).
Mикоплазменная пневмония.
Пситтакоз и орнитоз.
Венерическая и паховая лимфогрунулема гранулемы.
Возвратный тиф, вызванный спирохетам рода Borrelia (Borrelia recurrentis).
Грамотрицательные микроорганизмы: 
Haemophilus ducreyi (мягкий шанкр), Pasteurella Pestis и Pasteurella tularensis, Bartonella bacilliformis, виды Bacteroides, Vibrio comma and Vibrio fetus, Brucella (в сочетании с стрептомицин).
Поскольку многие штаммы ниже перечисленных групп микроорганизмов демонстрируют устойчивость к антибиотикам тетрациклинового ряда, рекомендуется определение чувствительности. Доксициклин используется для лечения инфекций, вызванных следующими грамотрицательными микроорганизмами при подтверждении их адекватной чувствительности к препарату: Escherichia coli, Enterobacter aerogenes (ранее Aerobacter aerogenes), Shigella spp, Haemophilus influenzae (респираторные инфекции), Klebsiella species (респираторные инфекции и инфекции мочевыводящих путей).
Доксициклин используется для лечения инфекций, вызванных следующими граммположительными микроорганизмами при подтверждении восприимчивости к препарату:
Streptococcus spp. От 44 до 74 процентов штаммов Streptococcus имеют устойчивость к препаратам тетрациклинового ряда. Поэтому тетрациклины не должны использоваться для стрептококковых инфекций, если чувствительность не была подтверждена. Для инфекций верхних дыхательных путей, вызванных группой бета-гемолитического стрептококка, антибиотики пенициллинового ряда является препаратом выбора, в том числе и для профилактики ревматизма.
Diplococcus пневмонии, инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, вызванных Staphylococcus aureus. Тетрациклины не являются препаратами выбора в лечении любого типа стафилококковой инфекции. Сибирская язва, в том числе легочная форма сибирской язвы (лечение после контакта): для уменьшения частоты возникновения или прогрессирования заболевания. Когда противопоказан пенициллин, доксициклин является альтернативным лекарственным средством при лечении инфекций, вызванных:
- Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis,
- Treponema spp (сифилис и фрамбезии), Listeria spp, Clostridium spp, Fusobacterium Fusiforme, Actinomyces spp.
При остром кишечном амебиазе, доксициклин может быть полезным дополнением к амебицидным средствам. 
Доксициклин используется в лечении трахомы, хотя элиминации инфекционного агента удаётся добиться не всегда, о чём свидетельствуют результаты.
Способ применения и дозы.
Следует избегать быстрого введения! Парентеральная терапия показана только, когда приём внутрь затруднён или плохо переносится пациентом. Приём препарата внутрь должен быть назначен как можно скорее. Если внутривенная терапия приведена в течение длительных периодов времени, возможен тромбофлебит. Обычная доза доксициклина составляет 100-200 мг/сут. Превышение рекомендуемой дозировки может привести к увеличению случаев возникновения и тяжести побочных действий. Согласно имеющимся данным, доксициклин в обычных рекомендуемых дозах не приводит к избыточному накоплению доксициклина у больных с почечной недостаточностью.
Взрослые: Обычная дозировка доксициклина составляет 200 мг в первый день лечения в виде одной или двух инфузий. Затем, суточная доза может составлять от 100 до 200 мг в зависимости от тяжести инфекции, вводимая в виде одной или двух инфузий.
Лечение первичного и вторичного сифилиса: 300 мг доксициклина в сутки в течение не менее 10 дней.
Лечение легочной формы сибирской язвы (после контакта): 100 мг доксициклина два раза в день.
Парентеральное лечение показано только при невозможности пероральной терапии. Приём препарата внутрь должен быть назначен как можно скорее. Терапия должна продолжаться в общей сложности в течение 60 дней.
Дети: Для детей старше двенадцати лет:
Для детей весом 45 кг или меньше в первый день лечения доксициклин вводят в один или два приёма из расчёта 2 мг/кг массы тела. Затем, суточная доза составляет от 1 до 2 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести инфекции в виде одной или двух инфузий.
Для детей с весом более 45 кг используются дозы рекомендуемые для взрослых. Лечение легочной формы сибирской язвы (после контакта) у детей: 1 - 2,2 мг/кг массы тела, дважды в день у детей с массой тела менее 45 кг.
Парентеральное лечение показано только при невозможности пероральной терапии и не предназначено для длительного периода времени. Пероральные формы доксициклина должны быть назначены как можно скорее. Терапия должна продолжаться в общей сложности в течение 60 дней.
Общие сведения: продолжительность инфузии может изменяться в зависимости от дозы (от 100 до 200 мг в день), и составляет обычно от 1 до 4 часов. Рекомендуемое минимальное время инфузии 100 мг доксициклина в концентрации 0,5 мг/мл составляет один час. Терапия должна продолжаться, по крайней мере 24-48 часов после уменьшения лихорадки и симптомов заболевания. Терапевтическая антибактериальная активность сыворотки, как правило, сохраняется в течение 24 часов после введения рекомендуемой дозировки. Растворы, предназначенные для внутривенного введения, не следует вводить внутримышечно или подкожно.
Приготовление раствора. Внутривенно доксициклин вводят в виде раствора приготовленного следующим образом. Содержимое каждого флакона, 0,1 г доксициклина растворяют (восстанавливают) 5 мл воды для инъекций, затем полученный раствор дополнительно растворяют в изотоническом растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы.
При добавлении восстановленного раствора к 100 мл NaCl 0,9% или 5% раствора глюкозы получается раствор, содержащий 1 мг/мл доксициклина.
При добавлении восстановленного раствора к 200 мл NaCl 0,9% или 5% раствора глюкозы получается раствор, содержащий 0,5 мг/мл доксициклина.
При добавлении восстановленного раствора к 500 мл NaCl 0,9% или 5% раствора глюкозы получается раствор, содержащий 0,2 мг/мл.
При добавлении восстановленного раствора к 1000 мл NaCl 0,9% или 5% раствора глюкозы получается раствор, содержащий 0,1 мг/мл.
Побочные действия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, глоссит, дисфагия, энтероколит и воспалительные грибковые поражения аногенитальной области.
Гепатотоксические реакции: редко.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: макулопапулезная и эритематозная сыпь. Редко: эксфолиативный дерматит. Фотосенсибилизация. 
Со стороны иммунной системы: Реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактическая пурпура, перикардит, обострение системной красной волчанки, сыпь с эозинофилией и системными симптомами.
Со стороны центральной нервной системы: выбухание родничка у детей и доброкачественная внутричерепная гипертензия у взрослых были зарегистрированы при использовании максимальных терапевтических доз. Доброкачественная внутричерепная гипертензия является обратимой и исчезает после прекращения лечения.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения и эозинофилия.
Противопоказания.
- повышенная чувствительность к тетрациклинам;
- беременность и лактация;
- планирование беременности;
- дети до 12 лет;
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
Передозировка.
Отсутствуют сведения, касающиеся острого отравления доксициклином.
В случае передозировки и возникновения каких-либо жалоб, необходимо немедленно прекратить прием лекарственного средства.
Лечение симптоматическое (мониторинг и поддержание основных жизненных функций). Гемодиализ не эффективен.
Меры предосторожности.
Лечение инфекций, вызванных стрепто- и стафилококками, эшерихиями, шигеллами, акинетобактером, возможно только после определения чувствительности микроорганизмов к доксициклину. Для профилактики изъязвлений пищевода следует принимать с большим количеством жидкости. Во время лечения и в течение 4-5 дней после него противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять азот и мочевину в сыворотке. Содержащиеся в сиропе сульфиты могут вызывать аллергические реакции вплоть до анафилаксии и тяжелых приступов бронхиальной астмы. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или менять ее метод. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентных методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.
Особые указания.
Во время инфузии раствор следует защищать от света (солнечного и искусственного).
При печеночной и/или почечной недостаточности препарат следует применять под контролем функционального состояния печени и почек.
При развитии на фоне лечения фотосенсибилизации и аллергических реакций препарат следует отменить.
Как и при любой антибактериальной терапии, использование доксициклина может привести к чрезмерному росту невосприимчивых микроорганизмов, включая грибки. При возникновении суперинфекции должна быть начата соответствующая терапия.
Внутричерепная гипертензия (IH, pseudotumor Cerebri) связана с использованием тетрациклинов, включая доксициклин. Клинические проявления IH включают головную боль, затуманенное зрение, диплопия, потеря зрения и отек диска зрительного нерва. Женщины детородного возраста, которые имеют избыточный вес или имеют IH в анамнезе подвержены большему риску развития внутричерепной гипертензии, обусловленной тетрациклинами. Одновременного применения изотретиноина (системный ретиноид) и доксициклина следует избегать, поскольку изотретиноин, также вызывают pseudotumor Cerebri.  Хотя IH, как правило, проходит после прекращения лечения, вполне возможны постоянные зрительные нарушения. Если зрительные нарушения развиваются во время лечения, необходимо офтальмологическое обследование. Внутричерепное давление может оставаться повышенным в течение нескольких недель после прекращения введения препарата, что требует контроля пациентов до стабилизации.
При терапии венерических заболеваний, когда подозревается сопутствующий сифилис, должна быть выполнена микроскопия в тёмном поле до начала лечения. Серологическое исследование крови проводится ежемесячно не менее 4 месяцев.
При долгосрочной терапии. необходим периодический контроль лабораторных показателей периферической крови, оценка функции почек и печени.
Все инфекции, вызванные бета - гемолитическим стрептококком, следует лечить не менее 10 дней.
При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно – коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах, которое не отражается на функции щитовидной железы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Как и все тетрациклины, доксициклин образует с кальцием комплекс в формирующейся костной ткани, что необходимо учитывать при назначении препарата во время развития зубов, т.к. возможно необратимое изменение их цвета. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин ускоряют метаболизм доксициклина в печени (уменьшают концентрацию в сыворотке).
Инфузионный раствор доксициклина нельзя вводить одновременно с другими лекарственными средствами.
Во время применения доксициклина нельзя употреблять алкоголь!
Так как бактериостатические препараты снижают бактерицидные свойства пенициллина, необходимо избегать комбинации антибиотиков тетрациклинового ряда с пенициллинами. Тетрациклины снижают протромбиновую активность плазмы, поэтому может потребоваться снижение дозы антикоагулянтов. 
Условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности. 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.
Упаковка. По 100 мг активного вещества во флаконы. 5 флаконов помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. По 1 вкладышу вместе с листком-вкладышем по применению помещают в пачку из картона.
Предприятие-производитель. СОАО «Ферейн»
Республика Беларусь, г. Минск, пер. С. Ковалевской, д. 52А, тел.: 213-16-37.