Дротаверин

Дротаверин

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению лекарственного средства

Дротаверин раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл

Название лекарственного средства Дротаверин
Международное непатентованное название Drotaverine
Общая характеристика Прозрачный раствор от светло-желтого до интенсивно-желтого цвета или от зеленовато-желтого до интенсивно-желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Состав лекарственного средства
В одной ампуле содержится:
Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, спирт этиловый 96 %, вода для инъекций.
Форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного применения 20 мг/мл.
Код ATX A03AD02.
Фармакотерапевтическая группа Лекарства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Дротаверин.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина и приводит к расслаблению гладкой мускулатуры. Дротаверин ингибирует ФДЭ IV in vitro без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. Для снижения сократительной способности гладких мышц ФДЭ IV функционально очень важна, и ее селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных симптомов, обусловленных спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта. Дротаверин не обладает побочным действием на сердечно-сосудистую систему, потому что в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном, содержится изоэнзим ФДЭ III. Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокардия и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности. Лекарственное средство эффективно при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах. Благодаря своему сосудорасширяющему действию он усиливает тканевое кровообращение. Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание - более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.
Фармакокинетика
Дротаверин быстро и полностью всасывается, как после перорального приема, так и после внутримышечного введения. Он в высокой степени связывается с белками человеческой плазмы (95-98%), особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Дротаверин метаболизирует в печени, его период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % выводятся с мочой и около 30% - с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, исходное соединение в моче не обнаруживается.
Показания для применения
• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
В качестве вспомогательного лечения (если больной не может принимать таблетки): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит;
• в гинекологии: альгодисменорея.
Способ применения и дозировка
Обычная средняя доза для взрослых составляет ежедневно 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно.
В острых случаях 40-80 мг лекарственного средства вводят внутривенно медленно в 10-20 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.
Курс лечения – 1-2 недели и более. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием лекарственного средства внутрь.
Детям в возрасте до 6 лет назначают по 0,5-1 мл (10-20 мг) 1-2 раза в сутки, детям в возрасте от 6 до 12 лет по 1 мл (20 мг) 1-2 раза в сутки.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
редко: тошнота, запор.
Со стороны центральной нервной системы:
редко: головная боль, головокружения, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко: учащенное сердцебиение, гипотензия.
Со стороны иммунной системы:
редко: аллергическая реакция (ангионевротический отек, крапивница, сыпь зуд).
Местные реакции:
реакции в месте введения.
Противопоказания
• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства (в особенности к метабисульфиту натрия).
• тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
• детский возраст.
Передозировка
О случаях передозировки дротаверином не сообщалось. В случае передозировки больной должен находиться под наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение.

Меры предосторожности
При гипотензии применение лекарственного средства требует повышенной осторожности.
При внутривенном введении дротаверина - в связи с опасностью коллапса – больной должен лежать!
Лекарственное средство содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения лекарственного средства следует избегать.
Следует проявлять осторожность при парентеральном назначении дротаверина беременным женщинам.
Применение в период беременности или кормления грудью
Как показали результаты доклинических исследований на животных и ретроспективных исследований клинических данных, пероральное применение дротаверина в период беременности не ведет ни к тератогенным, ни к эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период грудного вскармливания назначать не рекомендуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами
После парентерального, а особенно внутривенного введения лекарственного средства, больным рекомендуется воздержаться от вождения и работы на станках.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсонический эффект леводопы.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении лекарственного средства с леводопой, так как антипаркинсонный эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.
Условия и срок хранения
Срок годности – 2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Упаковка
В ампулах по 2 мл. По 5 ампул во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. По 5 вкладышей из пленки поливинилхлоридной вместе с листком-вкладышем в пачку.
Информация о производителе
СОАО «Ферейн», Республика Беларусь, 220014, г. Минск, пер. С.Ковалевской, д. 52А