Метоклопрамид

Метоклопрамид

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства

Метоклопрамид

Общая характеристика Прозрачный бесцветный или практически бесцветный раствор, не имеющий или практически не имеющий запаха
Состав лекарственного средства
1 ампула (2 мл раствора) содержит в качестве активного вещества 10 мг метоклопрамида гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный Е221, натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.

Код АТХ A03FA01.
Фармакотерапевтическая группа Прокинетические средства. Метоклопрамид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие вследствие воздействия на хеморецепторы триггерной зоны продолговатого мозга.
Лекарственное средство оказывает регулирующее и нормализующее влияние на деятельность желудочно-кишечного тракта. Понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею.
Стимулирует секрецию пролактина.
Фармакокинетика
Действие Метоклопрамида начинается в течение 1-3 минут после внутривенного введения, а после внутримышечного введения спустя 10-15 минут.
Метоклопрамид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13-30%), в основном с альбуминами. Объем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного средства в тканях.
Метоклопрамид проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и выделяется с грудным молоком.
Период полувыведения (Т1/2) Метоклопрамида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 до 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.
Лекарственное средство в основном выводится с мочой, в основном в неизменном виде.
Показания к применению

  • Применение у взрослых:
  • Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты.
  • Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени.
  • Для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией.

Инъекционный курс лечения должен быть максимально короткий. Пациента следует перевести на пероральный или ректальный путь введения в кратчайшие сроки.

  • Дети в возрасте от 1 года до 18 лет:
  • Для профилактики отсроченной (не острой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 5 суток.
  • Для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 48 часов.

Противопоказания
-дети до 1 года
- повышенная чувствительность к метоклопрамиду или к любому из ингредиентов препарата;
- желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация кишечника, а также состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно (ранний послеоперационный период при операциях на ЖКТ);
- феохромоцитома (возможен гипертонический криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли);
- пациентам с эпилепсией или с повышенной судорожной готовностью, экстрапирамидными двигательными расстройствами, или пациентам, получающим другие препараты, которые могут вызвать экстрапирамидные реакции (например, фенотиазины, бутирофеноны) - возможно увеличение частоты и интенсивности судорог или экстрапирамидных реакций;
- глаукома;
- пролактинзависимые опухоли;
- рвота церебральной этиологии;
- в первые три месяца беременности и в период кормления грудью;
Детям от 1 года до 14 лет назначается только в случае подтвержденного диагноза.
Информация о вспомогательных веществах.
В связи с содержанием сульфита натрия в инъекционном растворе Метоклопрамида нельзя назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам.
Способ применения и дозы
Применяют внутримышечно или внутривенно (в виде медленной инъекции, кратковременной или длительной инфузии). В качестве растворителя применяют 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу лекарственного средства разводят в 10 мл растворителя, вводят не менее 3 минут.
Для введения в виде кратковременной инфузии разовую дозу лекарственного средства разводят в 50 мл раствора, вводят в течение 15 минут.
Для детей и взрослых максимальная суточная доза установлена на уровне 0,5 мг/кг массы тела; у взрослых (при любом пути применения) – 10 мг до 3 раз в день. Для детей рекомендуемая доза составляет 0,1 – 0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в день.

Режим дозирования по всем показаниям у детей:


Возраст
(в годах)

Вес
(кг)

Доза
(мг)

Частота

1 – 3

10 - 14

1

до 3 раз в день

3 - 5

15 - 19

2

до 3 раз в день

5 - 9

20 - 29

2,5

до 3 раз в день

9 - 18

30 - 60

5

до 3 раз в день

15 - 18

Более 60

10

до 3 раз в день

При нарушении функции почек дозу необходимо корректировать в зависимости от степени нарушения:
(Приведенные ниже дозы относятся ко взрослым)


Клиренс креатинина

Доза метоклопрамида

До 10 мл/мин

1 ампула один раз в день (10 мг метоклопрамида)

От  11 до 60 мл/мин

1 ампула один раз в день ( 10 мг метоклопрамида) и ½ ампулы один раз в день (5 мг метоклопрамида)

Учитывая очень редкие сообщения о развитии серьезных сердечно-сосудистых побочных реакций, связанных с применением метоклопрамида, особенно при внутривенном введении, необходима особая осторожность при применении метоклопрамида у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых осложнений, в том числе пожилых пациентов с нарушениями сердечной проводимости, электролитного баланса или брадикардией, или, применяющих другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.
Побочное действие
В целом частота неблагоприятных реакций коррелирует с дозой и длительностью приема метоклопрамида. В большинстве случаев полученные данные не позволяют оценить частоту возникновения побочных реакций.
Центральная нервная система.
Сонливость или бессонница, головная боль, чувство усталости, спутанность сознания, головокружение, вялость могут возникать у пациентов при применении обычных рекомендованных доз.
Были отдельные сообщения о судорожных припадках (без четкой связи с метоклопрамидом).
Экстрапирамидные реакции, как правило, дистонии (в том числе дискинетический синдром), особенно у детей и пациентов в возрасте до 30 лет, риск которых увеличивается при превышении суточной дозы 0,5 мг/кг массы тела: спазм мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, включая окулогирный криз, неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус. Экстрапирамидные реакции обычно возникают в течение 24-48 часов от начала лечения метоклопрамидом и исчезают в течение 24 часов после отмены препарата. По необходимости лечения этих реакций могут быть применены антихолинергические противопаркинсонические препараты и бензодиазепины, бипериден внутривенно (как антидот).
Двигательное беспокойство (акатизия), что может проявляться ощущением тревоги, волнения, синдромом повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, бессонницей, а также невозможностью усидеть на месте, повышенной патологической частотой движений. Эти симптомы могут исчезнуть при уменьшении дозы лекарственного средства.
Паркинсонизм (тремор, подергивания мышц, брадикинезия, ригидность мышц, маскообразное лицо) после длительного лечения метоклопрамидом у некоторых пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности.
Поздняя дискинезия, которая может быть необратимой, может возникать при длительной терапии метоклопрамидом, в основном у гериатрических пациентов (особенно женщин), у пациентов с сахарным диабетом и обычно развивается после отмены препарата. Проявляется непроизвольными движениями языка, лица, рта, челюсти, иногда непроизвольными движениями туловища и/или конечностей.
Очень редко нейролептический злокачественный синдром, включающий гиперпирексию, измененное сознание, мышечную ригидность, расстройство функций вегетативной нервной системы и повышенный уровень КФК в сыворотке крови. Этот синдром является потенциально летальным, при его возникновении следует немедленно прекратить прием метоклопрамида и срочно начать лечение (дантролен, бромокриптин).
Психические расстройства.
Очень редко тревога, чувство страха, галлюцинации.
Были сообщения о развитии депрессии с суицидальными мыслями.
Кровь и лимфатическая система.
Возможны нейтропения, лейкопения или агранулоцитоз, как правило, без четкой связи с приемом метоклопрамида.
Очень редко метгемоглобинемия и сульфгемоглобинемия, особенно при применении высоких доз метоклопрамида и особенно при передозировке у детей. При появлении этих нарушений препарат следует отменить, возможно применение метиленового синего.
Кардиальные расстройства.
Очень редко: острая сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости (например, суправентрикулярная тахикардия, брадикардия, суправентрикулярная экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, асистолия, блокада сердца) при внутривенном введении метоклопрамида.
Сосудистые расстройства.
Очень редко: артериальная гипотония / гипертония, отеки.
Желудочно-кишечные расстройства.
Редко: тошнота, диспепсия, диарея возможна сухость во рту (особенно при применении высоких доз).
Очень редко запоры.
Гепатобилиарная система.
Очень редко случаи гепатотоксичности, характеризующиеся такими проявлениями как желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, обычно при введении метоклопрамида с другими потенциально гепатотоксическими препаратами.
Со стороны мочевыделителъной системы.
Частое мочеиспускание, недержание мочи.
Аллергические реакции.
Очень редко кожная сыпь, проявления гиперчувствительности, такие как гиперемия, зуд, крапивница, ангионевротический отек (в том числе отеки гортани, языка), реакции анафилаксии (в том числе анафилактический шок), бронхоспазм, особенно у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.
Из-за содержания в инъекционном растворе Метоклопрамида натрия сульфита могут наблюдаться отдельные случаи реакций гиперчувствительности, особенно у больных бронхиальной астмой, в виде тошноты, рвоты, свистящего дыхания, острого приступа астмы, нарушение сознания либо шока. Эти реакции могут быть проявлением индивидуальной непереносимости натрия сульфита.
Эндокринные расстройства.
Повышение уровня пролактина в сыворотке крови, в результате чего могут возникать галакторея, нарушения менструального цикла (в том числе аменорея), гинекомастия (обычно после длительной терапии препаратом).
За счет транзиторного повышения альдостерона при терапии метоклопрамидом возможна задержка жидкости в тканях и развитие отеков.

Нарушения в месте введения.
Очень редко поступали сообщения о воспалительных процессах в месте инъекций, в том числе флебите.
Другое.
Зрительные нарушения, шум в ушах, порфирия, преходящие покраснение лица и верхней части тела при применении высоких доз препарата внутривенно.
У детей, подростков, пациентов до 30 лет и пациентов с нарушениями функции почек (почечная недостаточность) из-за замедления выведение метоклопрамида особенно необходимо наблюдать за развитием побочных явлений, а при их возникновении прием препарата сразу же прекращают.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией, повышением или понижением артериального давления. Возможно развитие метгемоглобинемии, особенно у детей.
Лечение: Отмена лекарственного средства, симптоматическая терапия. В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка. Для медикаментозного лечения передозировки применяют кофеин, антихолинергические, противопаркинсонические средства, бензодиазепины. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена. За жизненно важными функциями организма наблюдают до полного исчезновения симптомов отравления. При развитии метгемоглобинемии возможно применение метиленового синего (следует помнить, что метиленовый синий может привести к гемолитической анемии, которая может быть фатальной у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Гемодиализ, перитонеальный диализ неэффективны.
Применение в период беременности или кормления грудью
Метоклопрамид противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах препарат можно применять только по жизненным показаниям.
При применении препарата в период кормления грудью следует учитывать, что метоклопрамид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата необходимо прекратить кормление грудью.
Дети.
Метоклопрамид, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, нельзя назначать новорожденным и детям в возрасте до 1 лет.
Метоклопрамид применяют детям в возрасте от 1 до 14 лет только по жизненным показаниям в случае подтвержденного диагноза.
Особенности применения.
Неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.
Метоклопрамид назначают после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.
С осторожностью применяют метоклопрамид пациентам:
- с печеночной и почечной недостаточностью;
- пожилым людям, пациентам до 30 лет и детям;
- при артериальной гипертензии (препарат может повышать уровень циркулирующих катехоламинов);
- с сахарным диабетом - увеличивается риск побочных реакций, особенно поздней дискинезии;
- с депрессией в анамнезе (только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск): симптомы депрессии при приеме препарата могут варьировать от легкой до тяжелой формы с суицидальными мыслями и могут возникать даже у пациентов без предшествующей истории депрессии.
Риск развития экстрапирамидных реакций, в том числе паркинсонизма, возрастает с удлинением курса терапии и увеличением дозы препарата. Обычно эти реакции возникают в первые 6 месяцев применения препарата, но иногда и в более поздние сроки, и регрессируют в течение 2-3 месяцев после прекращения приема метоклопрамида.
Если тошнота, рвота продолжаются на фоне терапии метоклопрамидом, необходимо исключать возможность церебральных расстройств.
У пациентов с дефицитом NADH-цитохром b5 редуктазы при применении метоклопрамида повышается риск развития метгемоглобинемии и сульфгемоглобинемии. При лечении метгемоглобинемии следует помнить, что метиленовый синий может привести к гемолитической анемии, которая может быть фатальной, у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Учитывая очень редкие сообщения о развитии серьезных сердечно-сосудистых побочных реакций, связанных с применением метоклопрамида, особенно при внутривенном введении, необходима особая осторожность при применении метоклопрамида у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых осложнений, в том числе пожилых пациентов с нарушениями сердечной проводимости, электролитного баланса или брадикардией, или, применяющих другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения работы, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метоклопрамид через действие на моторику желудочно-кишечного тракта может влиять на поглощение других лекарственных средств путем уменьшения поглощения из желудка или повышение поглощения из тонкой кишки.
Повышает абсорбцию ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, лития, леводопы, тетрациклина, ампициллина. Уменьшает абсорбцию дигоксина и циметидина.
Метоклопрамид следует применять с осторожностью в сочетании с препаратами, которые действуют на центральные дофаминовые рецепторы, такие как леводопа, бромокриптин, каберголин, перголид. Аддитивный седативный эффект может развиться, если метоклопрамид применять совместно с этанолом, успокоительными средствами, снотворными, транквилизаторами.
Может снижать эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторов за счет уменьшения их абсорбции. При одновременном применении метоклопрамида и нейролептиков (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона, тиоксантена, тетрабеназина) повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Действие метоклопрамида могут ослаблять антихолинергичные средства и наркотические анальгетики.
Метоклопрамида может влиять на действие трициулических антидепресантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и симпатомиметических средств.
В связи с содержанием в инъекционном растворе сульфита натрия тиамин (витамин В1), который принят одновременно с метоклопрамидом, может быстро расщепляться в организме. Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами (ингибиторами обратного захвата серотонина) может привести к усилению экстрапирамидных симптомов, включая повышение риска развития серотонинового синдрома.
Метоклопрамид может снизить в плазме крови концентрацию атоваквона.
Повышает миорелаксующие эффекты и продлевает действие Н-холинолитиков, суксаметония.
Условия хранения и срок годности
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет. При выпуске в ампулах из стекла марки ХТ-1 – 2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Упаковка
По 2 мл в ампулах в упаковке № 5х2.
Информация о производителе
СОАО «Ферейн»,
Республика Беларусь, 220014, г. Минск, пер. С. Ковалевской, 52А, тел. +375 17 213-16-37.