Норадреналин

Норадреналин

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НОРАДРЕНАЛИН

Наименование лекарственного препарата: НОРАДРЕНАЛИН, концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 2,0 мг/мл

КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

В ампуле (4 мл) содержится: действующее вещество: Норэпинефрина тартрат - 8,0 мг, что соответствует 4 мг норэпинефрина основания.

Общее описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Качественный и количественный состав

Полный список вспомогательных веществ см. в пункте 6.1.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 2,0 мг/мл в ампулах 4 мл

  1. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

4.1 Показания к применению

Быстрое восстановление артериального давления при его остром снижении, за исключением гипотензий вызванных гиповолемией

4.2 Режим дозирования и способ применения

Вводят только внутривенно. Индивидуальная доза препарата Норадреналин устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента. Препарат Норадреналин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей.

Разведение:

 Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы - к 2 мл препарата Норадреналин 2 мг/мл добавляют 46 мл 5 % раствора декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.

 Для введения с помощью капельницы - к 20 мл препарата Норадреналин 2 мг/мл добавить 460 мл раствора декстрозы 5 %. Не смешивать с другими препаратами.

В обоих способах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения должна составлять 80 мг/л, что эквивалентно 40 мг/л норэпинефрина основания.

Рекомендуемая начальная доза Норадреналина и скорость ведения от 0,1 до 0,3 мкг/кг/минуту. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05 - 0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии. Существуют индивидуальные различия в дозе,

необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель - достижение нижней границы нормы систолического давления (100 - 120 мм рт. ст.) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65 - 80 мм рт. ст. в зависимости от состояния пациента). Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Норадреналин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.

Артериальное давление:

Длительность, скорость введения и дозирование раствора Норадреналина, определяются данными контроля сердечной деятельности и под обязательным врачебным контролем артериального давления (каждые 2 минуты до достижения нормотонии, после каждые 5 минут в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения гипертензии.

Прекращение терапии:

Терапию Норадреналином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой гипотензии.

Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.

Необходимо остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов (см. раздел «4.4. Особые указания и меры предосторожности при применении»).

4.3 Противопоказания

Противопоказан пациентам: 

  • с артериальной гипотензией, обусловленной гиповолемией. Исключением в этих случаях является необходимость введения препарата для поддержания кровотока коронарных артерий сердца и артерий мозга до окончания терапии, направленной на восстановление объема циркулирующей крови; 
  • при тромбозе брыжеечных и периферических сосудов в связи с риском усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта; 
  • при проведении фторотановой и циклопропановой общей анестезии в связи с риском развития желудочковой тахикардии и фибрилляции; 
  • при выраженной гипоксии и гиперкапнии; 
  • при выраженной гиперчувствительности к препарату. 

4.4 Особые указания и меры предосторожности при применении

Не рекомендуется одновременный прием препарата Норадреналин и ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД).

При длительном применении препарата может наблюдаться снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата). Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию норадреналина. Во время вливания следует часто (каждые 2 минуты) проверять кровяное давление и скорость потока во избежание гипертензии. При возникновении нарушения сердечного ритма во время вливания следует сократить дозу. При применении Норадреналина у пациентов с гипертиреозом и сахарным диабетом, также необходимо соблюдать осторожность. Особую осторожность следует соблюдать для пациентов с тромбозом коронарных, брыжеечных или периферических сосудов, так как норадреналин может привести к усилению ишемии и увеличению зоны инфаркта. Для пациентов с гипотонией после инфаркта миокарда и пациентов со стенокардией Принцметала - также необходима осторожность применения.

Риск экстравазации:

С целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей, необходим постоянный контроль положения иглы в вене при введении препарата Норадреналин. Место инфузии необходимо часто проверять на возникновение свободного потока (инфильтрации). Следует действовать с осторожностью, чтобы избежать протекания препарата из сосуда (экстравазация). По причине вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью может произойти протекание Норадреналина в ткани, окружающие вену, используемую для инфузии, в этом случае следует сменить место инфузии, чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции.

Лечение ишемии, вызванной экстравазацией:

При протекании препарата Норадреналина из сосуда или инъекции мимо вены, может произойти побледнение и в дальнейшем разрушение тканей в результате сосудосуживающего действия лекарства на сосуды. При попадании препарата мимо венозного кровотока, в место инъекции, местно, вводят 5-10 мл фентоламина мезилата в 10 - 15 мл физиологического раствора.

4.5 Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

При применении норэпинефрина одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

Алъфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и прочие лекарственные средства обладающие алъфаадреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.

Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) - риск развития желудочковых аритмий.

Трициклические антидепрессанты и мапротилин - возможно усиление сердечнососудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий.

Гипотензивные лекарственные средства и диуретики - снижение эффекта от действия норэпинефрина.

Бета-адреноблокаторы - взаимное ослабление действия.

Доксапрам - взаимное усиление гипертензивного действия.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.

Нитраты - ослабление антиангинального действия.

Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.

Гормоны щитовидной железы - риск возникновения коронарной недостаточности на фоне

стенокардии

4.6 Фертильность, беременность и лактация

Норэпинефрин способен нарушать перфузию плаценты и вызывать брадикардию плода. Норэпинефрин может вызвать сокращение матки и привести к асфиксии плода на позднем

сроке беременности. Применение препарата Норадреналин в период беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Препарат норэпинефрина в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмом

В период лечения лекарственным средством не рекомендуется управление автотранспортом и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

4.8 Нежелательные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица);

тахикардии, брадикардия (вероятно, рефлекторно в результате повышения артериального давления), аритмии, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате бета-адренергического эффекта на сердце (инотропного и

хронотропного), острая сердечная недостаточность.

При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы:

тревога, бессонница, головная боль, психотические состояния, цефалгия, слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорексия.

Со стороны дыхательной системы:

одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная

недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы:

задержка мочеиспускания.

Со стороны органов зрения:

острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью - с закрытием

угла передней камеры глазного яблока).

Со стороны иммунной системы:

при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические

реакции и затруднение дыхания.

Местные реакции:

раздражение в месте введения или развитие некроза см. раздел «4.4. Особые указания и

меры предосторожности при применении»)

Продолжительное введение вазопрессора для поддержания артериального давления при

отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызвать следующие

побочные эффекты:

 тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм;

 снижение почечного кровотока;

 гипоксия тканей;

 увеличение уровня лактата в сыворотке крови;

 снижение выработки мочи.

В случае гиперчувствительности или при передозировке чаще наблюдаются выраженное

повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей за грудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.

4.9 Передозировка

Симптомы: Могут наблюдаться спазм сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение артериального давления. Лечение: При наступлении явлений передозировки дозу препарата следует уменьшить.

  1. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Средства для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства, исключая сердечные гликозиды

Код АТС С01СА03

5.1 Фармакодинамические свойства

 Норэпинефрин оказывает выраженное стимулирующее действие на α-адренорецепторы и

умеренное на β1-адренорецепторы. Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов. Это приводит к повышению силы и скорости сокращения миокарда. Норадреналин вызывает повышение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), повышение как систолического, так и диастолического давления.

После внутривенного введения эффекты норэпинефрина развиваются быстро. Норэпинефрин имеет короткую продолжительность действия.

5.2 Фармакокинетические свойства

Распределение. Норэпинефрин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Период полувыведения из плазмы около 1-2 минуты. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-О-метилтрансферазы и дезамилирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит- 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.

Выведение: Метаболиты норэпинефрина преимущественно выводятся вместе с мочой в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени – в виде глюкуронидных конъюгатов.

5.3 ДАННЫЕ ДОКЛИНИЧЕСКОЙ БЕЗОПАСНОСТИ

Не изучено

  1. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

6.1 Перечень вспомогательных веществ

натрия хлорид, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты* или 0,1М раствор натрия гидроксида** вода для инъекций.

6.2 Несовместимость

В связи с отсутствием исследований совместимости, данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

6.3 Срок годности (срок хранения)

2 года.

Хранить. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

6.4 Особые меры предосторожности при хранении

Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия ампул.

6.5 Характер и содержание первичной упаковки

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 2,0 мг/мл

6.6 Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке

6.7 Условия отпуска. По рецепту врача. 

  1. ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

СОАО «Ферейн»

Республика Беларусь, г. Минск, пер. С. Ковалевской, д. 52А, тел.: 213-16-37.

  1. НОМЕР РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
  2. ДАТА ПЕРВИЧНОЙ РЕГИСТРАЦИИ/ПОДТВЕРЖДЕНИЯ РЕГИСТРАЦИИ (ПЕРЕРЕГИСТРАЦИИ)