Пентоксифиллин

Пентоксифиллин

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Пентоксифиллин

Название лекарственного средства Пентоксифиллин.

Международное непатентованное название Pentoxifylline.

Общая характеристика Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Состав лекарственного средства

Состав на 1 ампулу: действующее вещество - пентоксифиллин – 100,0 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0,01 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Форма выпуска Раствор для инфузий.

Код АТХ С04АD03.

Фармакотерапевтическая группа Периферические вазодилататоры. Производные пурина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лекарственное средство - производное метилксантина, ангиопротектор, улучшает микроциркуляцию.

Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического АМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Блокирует аденозиновые рецепторы.

Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом, улучшает снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени - в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени - в почках). Лекарственное средство незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

Метаболизм

Метаболизм в основном происходит в печени, где образуется ряд фармакологически активных метаболитов, основные из которых - 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Сmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч, причем концентрации метаболитов в плазме крови в 5 - 8 раз выше, чем концентрация исходного вещества.

Выведение

T1/2 пентоксифиллина составляет 1,6 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90 %), менее 4 % введенной дозы выделяется с фекалиями, может экскретироваться лактирующими молочными железами.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T1/2 пентоксифиллина.

Показания для применения

Уменьшение болезненных проявлений артериопатий при прогрессировании ишемической болезни сердца в комбинации с хирургическим лечением или в предоперационный период, или в случае невозможности оперативного вмешательства.

Способ применения и дозировка

Доза и способ назначения определяются врачом в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости лекарственного средства.

Обычная доза составляет 1-2 непрерывные инфузии в день (утром и днем), каждая их которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл). Содержимое ампул разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или раствором Рингера, или 5 % раствором декстрозы (глюкозы) из расчета 1 ампула (100 мг пентоксифиллина) в 250 - 500 мл растворителя.

Рекомендовано не превышать скорость введения 100 мг/час, т.е. 1 ампула в течение 60 мин.

В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30-50 %, что зависит от индивидуальной переносимости лекарственного средства больным.

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезнью сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

В пожилом возрасте рекомендовано снизить дозировку и контролировать артериальное давление, особенно при применении совместно с гипотензивными и вазодилатирующими средствами.

Параллельно с парентеральным назначением возможно назначение пентоксифилллина внутрь в виде таблеток.

Побочное действие

В случаях, когда пентоксифиллин используется в больших дозах или при высокой скорости инфузии, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:

- со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;

- со стороны пищеварительной системы: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея;

- со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;

- аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повышение активности печеночных трансаминаз;

- со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги;

- со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

В случае появления побочных эффектов необходимо отменить приём лекарственного средства.

В случае появления побочных эффектов, не упомянутых в инструкции, необходимо проинформировать об этом лечащего врача.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, кровоизлияние в мозге, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или компонентам лекарственного средства.

Передозировка

Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах - диазепам.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с: артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарственного средства.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Применение при беременности и в период лактации

Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена, в связи с чем назначать лекарственное средство не рекомендуется. Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Дети

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пентоксифиллин усиливает действие антигипертензивных средств. На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечении и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами - усиление

противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Условия и срок хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Упаковка

5 мл в ампулах в упаковке № 5×1, № 5×2.

Информация о производителе

СОАО «Ферейн»,

Республика Беларусь, 220014, г. Минск, пер. С. Ковалевской, 52А, тел. +375 17 213-16-37.