Пирацетам

Пирацетам

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ

ИНСТРУКЦИЯ

(информация для специалистов)

по медицинскому применению лекарственного средства

Пирацетам

Название лекарственного средства Пирацетам

Международное непатентованное название Piracetam.

Общая характеристика Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор

Состав лекарственного средства В одной ампуле (5 мл) содержится: действующее вещество: пирацетам – 1000 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота разведенная, вода для инъекций.

Форма выпуска раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.

Код ATX - N06BX03.

Фармакотерапевтическая группа прочие психостимуляторы и ноотропы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком, усиливает альфа- и бета- активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую передачу в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Эффект развивается постепенно.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет около 95 %. Максимальная концентрация лекарственного средства в плазме крови (Сmax) достигается через 0,5-1 ч.

Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей. Практически не метаболизируется. Период полувыведения лекарственного средства (Т1/2) -4,5 часа (через 7,7 часов - из головного мозга). Выводится почками - 2/3 в неизмененном виде в течение 30 часов.

Показания для применения

Пирацетам показан для симптоматического лечения расстройств памяти или

интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома).

Пирацетам может уменьшить проявления корковой миоклонии. Для определения эффекта пирацетама у пациента с корковой миоклонией необходимо проведение пробного курса лечения.

Лечение головокружения сосудистого генеза.

Способ применения и дозировка

Инъекционная форма пирацетама назначается, когда отсутствует возможность перорального приема лекарственного средства.

Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м) назначают в суточной дозе 30-160 мг/кг (3-12г/сут), кратность введения -2-4 раза в сутки.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 1,2-2,4 г/сут, а в течение первой недели - 4,8 г/сут.

При хронических психоорганических синдромах и кортикальной миоклонии начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 месяцев следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить лекарственное средство, постепенно уменьшая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или незначительном терапевтическом эффекте лечение прекращают.

У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функции почек.

У пациентов с нарушением функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени и почек дозу корригируют в зависимости от клиренса креатинина.

Дозирование больным с нарушением функции почек

Поскольку Пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с данной схемой дозирования.


Почечная недостаточность

Клиренс креатннина (мл/мин)

Дозирование

Норма

>80

Обычная доза

Легкая

50-79

2/3 обычной дозы в 2 - 3 приема

Средняя

30-49

1/3 обычной дозы в 2 приема

Тяжелая

<30

1/6 обычной дозы, однократно

Конечная стадия

-

противопоказано

Побочное действие

Со стороны нервной системы: психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, бессонница или сонливость, депрессия, атаксия, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения (в т.ч. гиперкинез), судороги, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, боль в верхней части живота, тошнота, диарея, рвота, снижение аппетита.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматит, зуд, сыпь, отек Квинке.

Со стороны системы крови: нарушение свертываемости крови.

Сосудистые расстройства: редко тромбофлебит (для инъекционной формы), артериальная гипотензия (для инъекционной формы).

Прочие: повышение сексуальной активности, ухудшение течения стенокардии, увеличение массы тела, астения. Побочные эффекты наиболее часто отмечаются у пожилых пациентов при дозах 2,4 г/сут.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов лекарственного средства. Психомоторное возбуждение на момент назначения лекарственного средства. Хорея Гентингтона. Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт). Терминальная стадия хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20мл/мин.). Беременность и период лактации. Детский возраст до 18 лет.

Передозировка

Лекарственное средство практически не токсично. Передозировка маловероятна. Однако, в случае ее возникновения, возможно усиление описанных побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС - тревожность, бессонница или сонливость. Гиперкинезы, атаксия.

Лечение. Указанные симптомы быстро проходят при отмене лекарственного средства. Возможно назначение обильного питья и салуретиков для повышения почечного клиренса пирацетама. Можно применять гемодиализ (выведение          50-60 % пирацетама).

Меры предосторожности

С осторожностью – нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение.

Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек и печени (особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью и недостаточностью функции печени).

Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психоактивных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.

При лечении пациентов с кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены лекарственного средства (риск возобновления приступов).

В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Из-за влияния пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении пирацетама пациентам с факторами риска развития кровотечений: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перенесенное ранее внутримозговое кровоизлияние, проведенное недавно хирургическое вмешательство (в т.ч. стоматологическое), прием антикоагулянтов или антиагрегантов, в т.ч. низких доз аспирина.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не назначают в период беременности и кормления грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме пирацетама и гормонов щитовидной железы возможно развитие спутанности сознания, раздражительности и нарушения сна. При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстарпирамидных нарушений. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных средств низкая, т.к. 90 % лекарственного средства выводится в неизменном виде с мочой. In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 4A9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 и 3А4/5. Однако уровень Ki данных изоферментов достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у пациентов с эпилепсией, получающих лекарственное средство в постоянной дозе.

Условия и срок хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Упаковка

По 5 мл в ампулы из стекла марки УСП-1 или из стекла 1-го гидролитического класса в упаковке №5×2.

Информация о производителе

СОАО «Ферейн», Республика Беларусь, г. Минск, пер. С. Ковалевской, 52А, тел.: 213-16-37.