Толперизон

Толперизон

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ

ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного средства

Толперизон с лидокаином

Информация, изложенная в настоящей инструкции по применению, предназначена как для специалистов, так и для пациентов. Внимательно ознакомьтесь с содержимым Инструкции!!! Будьте внимательны при использовании лекарственного средства. При применении лекарственного средства существует высокий риск развития реакций гиперчувствительности, лекарственное средство нельзя применять у детей. Нельзя применять при наличии у пациентов аллергии на лидокаина гидрохлорид. Необходимо разъяснить пациенту первые признаки развития реакций гиперчувствительности и способы лечения.

Международное непатентованное название: Tolperisone

Описание: Прозрачный, бесцветный или со слегка зеленоватым оттенком раствор, со специфическим запахом.

Состав: 1 ампула лекарственного средства содержит: действующие вещества: толперизона гидрохлорид -100,0 мг, лидокаина гидрохлорид - 2,5 мг; вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат Е218, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций.

Форма выпуска: раствор для инъекций (100мг +2,5 мг) /1мл

Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант центрального действия.

Код АТХ: M03BX04.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения

по нисходящие путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нервов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора. В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~1,5 ч.

Показания для применения

- Лечение патологически повышенной спастичности и гипертонуса поперечно-полосатой мускулатуры в результате органических заболеваний нервной системы (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит и др.).

- Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, спондилез, спондилоартроз, шейный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов, после ортопедических и травматологических операций).

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено исключительно для ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ!!!!!

Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки ВНУТРИМЫШЕЧНО.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лекарственное средство не применяется у детей!!!

Побочные действия

Профиль безопасности толперизон содержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 000 пациентами. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

 Частота побочных реакций определяется согласно следующим критериям:

Частые (≥1/100, <1/10)

Нечастые (≥1/1000 до <1/100)

Редкие (≥1/10000 до <1/1000)

Очень редкие (<1/10000), неизвестные (не могут быть оценены на основании доступных данных).

В представленной ниже таблице указаны побочные реакции, сгруппированные в соответствии с системно-органной классификацией по MedDRA, и приведена их частота:

КСО по MedDRA

Частые (≥1/100, <1/10)

Нечастые (≥1/1000 до <1/100)

Редкие (≥1/10000 до <1/1000)

Очень редкие (<1/10000)

Нарушения со стороны крови  и лимфатической системы

 

 

 

Анемия
Лимфаденопатия

Нарушения со стороны иммунной системы

 

 

Реакции гиперчувствите-льности*
Анафилактичес-кая реакция

Анафилактичес-кий шок

Нарушения питания и обмена веществ

 

Анорексия

 

Полидипсия

Психические нарушения

 

Бессоница
Нарушение сна

Снижение активности
Депрессия

 

Нарушения со стороны нервной  системы

 

Головная боль
Головокружение
Сонливость

Нарушение внимания
Тремор
Судороги
Пониженная чувствительность
Патологическое оцепенение
Летаргия

Спутанность сознания

Нарушения со стороны органов зрения

 

 

Затуманивание зрения

 

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия

 

 

Шум в ушах
Вертиго

 

Кардиологические нарушения

 

 

Стенокардия
Тахикардия
Ощущение сердцебиения

Брадикардия

Нарушения со стороны сосудистой системы

 

Артериальная гипотензия

Патологический румянец

 

Респиратор-ные, торакаль-ные и медиастинальные нарушения

 

 

Диспноэ
Носовое кровотечение
Тахипноэ

 

Нарушения со стороны пищеварительной системы

 

Дискомфорт в животе
Диарея
Сухость во рту
Диспепсия
Тошнота

Боль в эпигастрии
Запор
Метеоризм
Рвота

 

Нарушения со стороны гепатобилиар-ной системы

 

 

Легкие нарушения со стороны печени

 

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

 

 

Аллергический дерматит
Усиленная потливость
Зуд
Крапивница
Высыпания

 

Нарушения со стороны мочевыделите-льной системы

 

 

Энурез
Протеинурия

 

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединитель-ной ткани

 

Мышечная слабость
Миалгия
Боль в конечностях

Дискомфорт в конечностях

Остеопения

Системные нарушения и осложнения в месте введения

Покраснение в месте введения

Астения
Недомогание
Утомляемость

Ощущение опьянения
Ощущение жара
Раздражительность
Жажда

Дискомфорт в грудной клетке

Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных испытаниях

 

 

Снижение артериального давления
Повышение концентрации билирубина крови
Изменение активности печеночных ферментов
Снижение числа тромбоцитов
Повышение числа лейкоцитов

Повышение содержания креатинина крови

Опыт применения содержит сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отек (включая отек лица, опухшие губы).

В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Передозировка

Данные о передозировке толперизона немногочисленны. Толперизон не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и работы с движущимися механизмами.

Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!

Применение в период беременности и лактации

- В виду отсутствия клинических исследований назначение лекарственного средства во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, когда ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.

-Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.

Противопоказания

-Реакции гиперчувствительности к толперизону, лидокаину или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным компонентам;

-Тяжелая миастения;

-Период лактации;

-Детский возраст до 18 лет

Особые указания

Лекарственное средство не применяется у детей!!!

Имеются указания о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьируются от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение лекарственного средства Толперизон с лидокаином противопоказано.

 

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венфлаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболитических путей толперизона.

В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

Условия хранения.

Хранить при температуре от +8°С до +15°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности.

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек.

По рецепту врача.

Упаковка.

По 1 мл лекарственного средства в ампулы стеклянные. По 5 ампул стеклянных с лекарственным средством помещают во вкладыш из пластика. По 2 вкладыша вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Предприятие-производитель.

СОАО «Ферейн»

Республика Беларусь, г. Минск, пер. С. Ковалевской, д. 52А, тел.: 213-16-37.